autorka: Kasia Deptuła
Metamizol - działanie, wskazania, dawkowanie
Metamizol to lek o właściwościach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, który, mimo że nie klasyfikuje się jako tradycyjny niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), jest powszechnie stosowany w leczeniu bólu i gorączki. W niniejszym artykule przyjrzymy się szczegółowo właściwościom terapeutycznym metamizolu, jego farmakokinetyce, mechanizmowi działania oraz zastosowaniom w praktyce klinicznej. Omówimy również możliwe interakcje, skutki uboczne oraz powody, dla których metamizol został wycofany z obiegu w wielu krajach, choć w Polsce wciąż cieszy się uznaniem i pozostaje dostępny na rynku.
Spis treści
Co to jest metamizol?
Metamizol to lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, będący pochodną pirazolonu. Działa zarówno obwodowo, jak i ośrodkowo, co oznacza, że wpływa na tkanki znajdujące się poza układem nerwowym oraz przenika przez barierę krew-mózg.
Metamizol występuje w postaci dwóch soli: sodowej i magnezowej.
Wzór chemiczny "czystego" metamizolu
źródło: https://go.drugbank.com/drugs/DB04817
Przeczytaj również o historii Pyralginy najpopularniejszym leku z metamizolem w Polsce.
Działanie metamizolu
Metamizol to substancja czynna o działaniu:
-
przeciwbólowym, hamująca hiperalgezję (wzmożone odczuwanie bólu wywołane przez prostaglandyny),
-
przeciwgorączkowym,
-
słabo rozkurczowym (spazmolitycznym) na mięśnie gładkie.
Poniżej dowiesz się, z czego wynika działanie terapeutyczne metamizolu!
Mechanizm działania metamizolu
Metamizol, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) hamuje produkcję prostaglandyn poprzez zablokowanie enzymu cyklooksygenazy (COX). Dodatkowo:
-
wzmaga uwalnianie beta-endorfin,
-
obniża poziom endogennych pirogenów (substancji wywołujących gorączkę),
-
wpływa bezpośrednio na ośrodek termoregulacji zlokalizowany w podwzgórzu.
Pomimo hamowania COX i produkcji prostaglandyn, metamizol nie jest „konwencjonalnym” lekiem z grupy NLPZ. Jego działanie przeciwbólowe nie zależy od efektu przeciwzapalnego.
Właściwości farmakokinetyczne metamizolu
Obecnie dostępne są głównie doustne preparaty z metamizolem. Substancję tę charakteryzują następujące właściwości farmakokinetyczne:
-
doustne formy metamizolu (tabletki, krople doustne) są dobrze wchłaniane, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1-2 godzin; biodostępność metamizolu jest bardzo wysoka, przekraczając 90%;
-
okres półtrwania metamizolu wynosi około 15 minut, natomiast dla jego głównego metabolitu, 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA), wynosi od 2,6 do 3,5 godziny;
-
metamizol wiąże się z białkami osocza w około 60%, a sama substancja przenika przez barierę krew-mózg oraz barierę krew-łożysko, co jest istotną informacją dla kobiet w ciąży, które w III. miesiącu nie mogą stosować tego leku - jest dla nich przeciwwskazany;
-
metamizol ulega hydrolizie w żołądku do aktywnego metabolitu, którym jest 4-metyloaminoantypiryna (4-MAA). Następnie, w wyniku oksydacji i demetylacji, powstają kolejne metabolity, takie jak 4-aminoantypiryna (przekształca się dalej w 4-acetyloaminoantypirynę) oraz 4-formyloaminoantypirynę;
-
metamizol jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (90%), natomiast niewielka ilość leku (około 3%) jest wydalana w postaci niezmienionej; jego metabolity przenikają również do mleka matki; wydalanie z kałem wynosi zaledwie kilka procent.
U osób z chorobami wątroby i nerek eliminacja metamizolu (czyli jego metabolizm i wydalanie) jest zmniejszona. Dlatego w tych grupach pacjentów, ze względu na dłuższy czas przebywania aktywnej formy w organizmie, zaleca się modyfikację dawkowania poprzez zmniejszenie dawki i/lub zmniejszenie częstotliwości stosowania.
Przeczytaj również: Czym jest farmakokinetyka leków?
Wskazania do stosowania metamizolu
Jednym z podstawowych wskazań do stosowania metamizolu jest:
-
ból o dużym nasileniu,
-
gorączka oporna na inne leki pierwszego rzutu.
Metamizol powinien być stosowany, gdy inne leki przeciwbólowe i/lub przeciwgorączkowe okazują się nieskuteczne.
Jest to jeden z częściej stosowanych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych w szpitalach. Jest wskazany m.in. w stanach ostrego bólu po urazach i zabiegach chirurgicznych, a także w leczeniu kolki, szczególnie w połączeniu z hioscyną lub drotaweryną.
Czy metamizol stosuje się tylko u dorosłych?
Leki z metamizolem, w zależności od postaci farmaceutycznej, są stosowane zarówno u dorosłych, jak i u młodzieży oraz dzieci.
Tabletki z metamizolem zazwyczaj zawierają 500 mg substancji czynnej i są przeznaczone dla dorosłych oraz młodzieży powyżej 15. roku życia.
Metamizol w postaci kropli można podawać niemowlętom od 3. miesiąca życia.
Podstawowe informacje nt. metamizolu
Dawkowanie metamizolu
Metamizol sodowy stosuje się głównie w formie doustnej.
U dorosłych:
-
dawka jednorazowa wynosi 1-2 tabletki (500-1000 mg),
-
maksymalna dawka dobowa to 8 tabletek (4000 mg) w podzielonych porcjach i przyjmowanych co 6-8 godzin, np. 4 razy dziennie po 2 tabletki.
U dzieci dawkowanie zależy ściśle od wieku i/lub masy ciała oraz od wskazań – w leczeniu bólu stosuje się wyższe dawki niż w przypadku gorączki.
Warto również pamiętać, że pacjenci z chorobami nerek i/lub wątroby mogą wymagać zmniejszenia dawki i/lub częstotliwości przyjmowania leku w przypadku jego długotrwałego stosowania. Zgodnie z informacjami zawartymi w ChPL, krótkotrwałe stosowanie metamizolu nie wymaga modyfikacji dawki, nawet przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby za wyjątkiem ciężkiej niewydolności wymienionych narządów.
Jak stosuje się doustne leki z metamizolem?
Preparaty z metamizolem w formie doustnej stosuje się najlepiej po posiłku, a preparat w postaci tabletek wymaga popicia odpowiednią ilością wody.
Oprócz tego leki z metamizolem stosuje się przed krótki okres - kilku dni, zwykle 3-5.
W przypadku długotrwałego stosowania zaleca się badania krwi, np. morfologię, gdzie oznacza się liczbę białych krwinek.
Metamizol - przeciwwskazania
Każdy lek, w tym metamizol, ma określone przeciwwskazania do stosowania. Wśród nich wymienia się:
-
nadwrażliwość na metamizol sodowy lub magnezowy,
-
astmę wywołaną przez NLPZ (tzw. astmę aspirynową),
-
reakcje alergiczne na NLPZ, takie jak obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, nieżyt nosa,
-
ciężką niewydolność wątroby i/lub nerek,
-
choroby hematologiczne, np. niedokrwistość aplastyczną, agranulocytozę, leukopenię oraz związane z nimi zmiany w obrazie morfologicznym krwi,
-
zaburzenia czynności szpiku kostnego, np. po leczeniu cytostatykami,
-
ostrą porfirię wątrobową,
-
III trymestr ciąży.
W niektórych ChPL można również znaleźć informację, że stosowanie metamizolu jest przeciwwskazane w połączeniu z innymi lekami będącymi pochodnymi pirazolonu i pirazolidyny, np. fenylbutazonem i propyfenazonem, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia agranulocytozy.
Metamizol - ostrzeżenia związane z jego stosowaniem
Podczas stosowania metamizolu pacjent powinien być świadomy kilku istotnych informacji.
-
Metamizol może wywołać reakcję hipotensyjną, szczególnie przy podaniu pozajelitowym, ale nie wyklucza się jej także przy stosowaniu tabletek, zwłaszcza u pacjentów z tendencją do hipotonii, odwodnionych lub z niewydolnością serca. Ryzyko spadku ciśnienia krwi jest większe u pacjentów z ciśnieniem skurczowym poniżej 100 mm Hg oraz z wysoką gorączką.
-
Metamizolu nie należy łączyć z alkoholem, ponieważ może to nasilać ryzyko wystąpienia ciężkich skutków ubocznych.
-
Metamizol powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy.
Najpoważniejszymi stanami związanymi ze stosowaniem metamizolu są agranulocytoza i trombocytopenia. Ze względu na ryzyko ich wystąpienia, lek ten został wycofany w wielu krajach, takich jak USA, Wielka Brytania, Francja, Szwecja, Norwegia czy Australia. Mimo to, metamizol jest wciąż szeroko stosowany w Polsce oraz w wielu krajach Europy, Azji i Ameryki Południowej.
Metamizol a agranulocytoza
Agranulocytoza to stan, w którym dochodzi do znacznego spadku liczby granulocytów we krwi, w tym neutrofili, które są niezbędne do zwalczania infekcji. Metamizol może wywołać agranulocytozę poprzez:
-
mechanizmy immunologiczne, prowadzące do powstawania przeciwciał przeciwko neutrofilom,
-
toksyczność bezpośrednią wobec szpiku kostnego, w którym produkowane są granulocyty.
Warto podkreślić, że jeśli u pacjenta wystąpiła agranulocytoza po podaniu metamizolu, ryzyko jej ponownego wystąpienia zwiększa się w przypadku stosowania innych pochodnych pirazolonów i pirazolidyny, takich jak fenylbutazon.
Ryzyko wystąpienia agranulocytozy rośnie wraz z długością stosowania powyżej 7 dni. Nie zależy jednak od dawki.
Częstość występowania agranulocytozy po metamizolu występuje bardzo rzadko, czyli u mniej niż u <1/10 000 pacjentów.
Czy metamizol wchodzi w interakcje z innymi lekami?
Tak jak każdy lek, metamizol może wchodzić w interakcje z innymi produktami leczniczymi.
Największe znaczenie kliniczne mają następujące interakcje:
-
metamizol + leki p/zakrzepowe (pochodne kumaryny, np. acenokumarol, warfaryna) / doustne leki p/cukrzycowe, fenytoina, sulfonamidy p/bakteryjne = nasilone działanie wymienionych leków;
-
metamizol może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego, co jest istotne u pacjentów stosujących ASA ze względów antyagregacyjnych i kardiologicznych, np. w prewencji zawału serca;
-
metamizol może mieć nasilone działanie przy połączeniu z TLPD, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi, allopurynolem;
-
metamizol + chlorpromazyna = zwiększone ryzyko hipotermii;
-
metamizol może nasilać toksyczność metotreksatu.
Metamizol może indukować enzymy metabolizujące niektóre leki, np. przeciwdepresyjnego bupropionu, walrpoinianu, sertraliny, co w efekcie ogranicza ich działanie terapeutyczne.
Przeczytaj również: Czym jest zespół serotoninowy i po jakich antydepresantach może wystąpić?
Skutki uboczne metamizolu
Metamizol może powodować różne skutki uboczne, które można podzielić na cztery główne grupy w odniesieniu do układów funkcjonalnych i narządów.
Zaburzenia w obrazie krwi i układzie chłonnym:
-
leukopenia (rzadko),
-
agranulocytoza, małopłytkowość (bardzo rzadko),
-
niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna (częstość nieznana).
Zaburzenia układu immunologicznego:
-
wysypki plamisto-grudkowe, reakcje anafilaktyczne (rzadko),
-
atak astmy, astma analgetyczna (bardzo rzadko).
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
-
nudności, wymioty, bóle brzucha (częstość nieznana).
Zaburzenia dróg moczowych i nerek:
-
białkomocz, skąpomocz, bezmocz, ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek (bardzo rzadko).
Inne możliwe skutki uboczne to:
-
niedociśnienie i wysypka polekowa (niezbyt często),
-
czerwone zabarwienie moczu związane z obecnością barwnego metabolity (częstość nieznana),
-
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby, żółtaczka (częstość nieznana).
Metamizol - FAQ
Poniżej zebrałam najczęściej zadawane pytania odnośnie leków z metamizolem.
Czy metamizol jest klasycznym NLPZ?
Nie, metamizol nie jest klasycznym NLPZ, ponieważ nie posiada działania przeciwzapalnego.
Czy metamizol zaburza prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn?
Według większości Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL), metamizol nie powinien zaburzać prowadzenia pojazdów ani obsługi maszyn. Należy jednak pamiętać, że lek może powodować u niektórych pacjentów hipotonię, co wiąże się z ryzykiem zawrotów głowy. W takich przypadkach, prowadzenie pojazdów i wykonywanie innych czynności wymagających koncentracji może być niewskazane.
Czy metamizol można stosować dłużej niż tydzień?
Metamizol powinien być stosowany nie dłużej niż kilka dni, np. 3-5. Dłuższe stosowanie wymaga konsultacji z lekarzem i badań kontrolnych, np. morfologii krwi.
Czy metamizol w tabletkach jest odpowiedni dla dzieci?
Tabletki z metamizolem zawierają 500 mg substancji czynnej, co jest odpowiednie dla młodzieży powyżej 15. roku życia. Dla młodszych dzieci odpowiednie są formy w postaci kropli doustnych.
Jak szybko działa metamizol po podaniu doustnym?
Metamizol zwykle zaczyna działać po około 30-60 minutach, co wiąże się z osiągnięciem terapeutycznego stężenia we krwi.
Czy metamizol można stosować na czczo?
Zaleca się stosowanie metamizolu doustnie podczas lub po posiłku, aby zminimalizować ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka.
Jakie zmiany w obrazie krwi może wywołać metamizol?
Metamizol może wywołać zmiany w obrazie krwi, takie jak agranulocytoza, leukopenia oraz pancytopenia. Dlatego dłuższe stosowanie wymaga badań kontrolnych.
Czy metamizol ma negatywne działanie na wątrobę?
Tak, odnotowano przypadki ostrego zapalenia wątroby związane z metamizolem, które mogą przebiegać z uszkodzeniem hepatocytów. W badaniach laboratoryjnych może wystąpić wzrost aktywności enzymów wątrobowych.
Czy metamizol występuje w połączeniu z innymi substancjami czynnymi?
Tak, metamizol jest dostępny w postaci leków złożonych i może być łączony z innymi substancjami czynnymi - najczęściej z substancji o potencjale rozkurczowym, np. z hioscyną i drotaweryną. Takie połączenie jest wykorzystywane w:
-
stanach skurczowych przewodu pokarmowego (w kolce jelitowej, bólach skurczowych w IBS, kolce żółciowej, stanom spastycznym w zapaleniu dróg żółciowych / pęcherzyka żółciowego),
-
stanach skurczowych układu moczowego (kolka nerkowa),
-
bolesnym miesiączkowaniu.
Metamizol jest również łączony z innymi substancjami, np. kofeiną, która wzmaga działanie p/bólowe.
Co jest lepsze – metamizol, paracetamol czy ibuprofen?
Każdy z tych leków ma swoje specyficzne wskazania, działanie i przeznaczenie. Metamizol stosuje się w przypadku nieskuteczności ibuprofenu i paracetamolu. Nie jest zatem lekiem pierwszego rzutu.
Podsumowując, metamizol jest skutecznym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, który mimo swojej szerokiej stosowalności w praktyce klinicznej, niesie ze sobą ryzyko poważnych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia agranulocytozy, która może prowadzić do poważnych powikłań związanych z obniżoną odpornością. Dlatego stosowanie metamizolu powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza, zwłaszcza w długotrwałej terapii.
PS. Jeśli spodobał Ci się mój artykuł? Jeśli tak, to rzuć groszem na dalsze wsparcie działalności blogowej!
Zajrzyj na:
Wpłać ile chcesz :)
ARTYKUŁ MA CHARAKTER INFORMACYJNY i nie stanowi porady medycznej.
Z czego korzystałam, pisząc ten artykuł?
- https://go.drugbank.com/drugs/DB04817, dostęp 29/08/2024
- https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=536, dostęp 29/08/2024
- ChPL leków z metamizolem zarejestrowane na terytorium RP (Gardan, Pyralgina, Pyralgina MAX, Pyralgin krople doustne, Pyralgin roztwór do wstrzykiwań, Vemonis Femi, Sccopolan compositum tabletki).
Ostatnie wpisy
Medyczny Akapit we własnej osobie. Copywriterka, farmaceutka, psia mama, miłośniczka post-rocka. Uwielbiam kawę.
— 2024 —
medyczny akapit
zdrowa porcja contentu bez recepty!
email: info@medycznyakapit.com
tel. 792 746 165