Czym jest farmakokinetyka leków? [PRZEWODNIK DLA PACJENTA]

Farmakokinetyka jest częścią farmakologii, która bada, co dzieje się z lekiem w organizmie od momentu zażycia aż do chwili wydalenia. Mówiąc najprościej, to nauka o tym, jak lek jest wchłaniany, rozprowadzany, przetwarzany i usuwany z organizmu. Można to porównać do podróży, którą lek odbywa przez różne systemy w naszym ciele, zanim spełni swoje zadanie.

 

Podsumowując, farmakokinetyka określa los leku w organizmie oraz zmiany stężeń substancji czynnej i jej metabolitów w czasie. Wspomniane właściwości są opisane w ChPL - Charakterystyce Produktu Leczniczego.

 

>> To Cię może również zainteresować: Jakich informacji dostarcza ulotka leku dla pacjenta?

 

MAŁY PRZERYWNIK

Zdarzyła mi się sytuacja, w której stwierdzenie „losy leku w organizmie” zostało zrozumiane w sposób całkowicie inny, odnoszący się do „powieści kryminalnej”.

Ta nietypowa interpretacja zainspirowała mnie do napisania poniższego fragmentu (z przymrużeniem oka), który powstał wyłącznie w celach humorystycznych.

 

“Farmakokinetyka, czyli “opowieść o losach leku w organizmie” – brzmi jak tytuł kolejnego thrillera na półce z bestsellerami, prawda? Niestety, jeśli ktoś naprawdę tak uważa, to chyba najwyższy czas poszerzyć horyzonty i dowiedzieć się, czym tak naprawdę zajmuje się ta dziedzina farmakologii. Bo o ile w literaturze intrygi i tajemnice są mile widziane, o tyle w farmakokinetyce znajdziemy raczej suche fakty: wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Żadnych pościgów, żadnych niespodziewanych zwrotów akcji – ot, precyzyjnie wyliczone procesy biochemiczne, które decydują o tym, czy nasza codzienna tabletka zadziała, czy też rozpadnie się w pył, zanim zdąży cokolwiek zrobić. Więc jeśli ktoś spodziewał się sensacji, to może odłożyć okulary do czytania – farmakokinetyka jest bardziej jak instrukcja obsługi, a nie powieść z dreszczykiem.”

 

Cztery kluczowe etapy farmakokinetyki

Farmakokinetyka dzieli się na cztery główne etapy: wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Każdy z tych procesów odgrywa istotną rolę w tym, jak skutecznie i jak długo lek działa w organizmie.

 

Zanim przejdę do ich omawiania, chciałabym wspomnieć jeszcze o jednym — uwalnianiu. Nie jest to proces bezpośrednio związany z farmakokinetyką, ale bez niego trudno mówić o kinetyce substancji czynnej.

W literaturze fachowej, omawiając farmakokinetykę, używa się określenia „LADME”:

• L - Liberation (uwolnienie) – choć nie jest to element farmakokinetyki w jej ścisłej definicji, trudno nie wspomnieć o tym procesie, ponieważ wszystkie opisane właściwości rozpoczynają się od uwolnienia substancji czynnej z leku;

• A - Absorption (wchłanianie);

• D - Distribution (rozmieszczenie);

• M - Metabolism (metabolizm);

• E - Excretion (wydalanie).

 

Proces, jakim jest metabolizm wraz z wydalaniem określa się mianem eliminacji leku. Prowadzi on do ostatecznego usunięcia substancji czynnej z organizmu.

 

 

Wchłanianie (absorpcja)

Wchłanianie to proces, w którym lek przechodzi z miejsca podania do krwiobiegu. Na przykład, gdy połykasz tabletkę, lek musi najpierw przejść przez ścianę żołądka lub jelit, aby dostać się do krwi. Różne leki mają różne drogi wchłaniania: niektóre są przyjmowane doustnie, inne jako zastrzyki, a jeszcze inne w postaci czopków.

Szybkość, zakres i skuteczność wchłaniania leku mogą zależeć od wielu czynników, takich jak:

• właściwości fizykochemiczne substancji czynnej,

• stan przewodu pokarmowego i środowisko wchłaniania (pH panujące w żołądku) dla preparatów doustnych,

• droga podania,

• wielkość podanej dawki,

• częstotliwość stosowania.

 

Pewnym wyjątkiem w odniesieniu do procesu wchłaniania są leki podawane drogą parenteralną, czyli pozajelitową. To preparaty w formie zastrzyków i infuzji dożylnych. W ich przypadku lek trafia bezpośrednio do krwioobiegu, co oznacza, że nie podlega procesowi wchłaniania, w przeciwieństwie do doustnych leków. W praktyce oznacza to, że cała dawka leku trafia do organizmu, czego nie osiąga się przy doustnych formach leków.

 

Dystrybucja

Gdy lek znajdzie się we krwi, zaczyna się rozprzestrzeniać po całym ciele. Proces ten nazywamy dystrybucją. Lek dociera do różnych narządów i tkanek, w tym do miejsca, gdzie ma zadziałać. Jednak nie cała substancja trafia tam, gdzie jest potrzebna – część może zostać „zatrzymana” w tkankach tłuszczowych lub innych miejscach, co wpływa na jej skuteczność. Dla niektórych leków istotne jest, czy mogą one przekroczyć barierę krew-mózg, aby działać na centralny układ nerwowy. Przykładem są leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwmigrenowe i przeciwparkinsonowskie. Niekiedy jednak przenikanie substancji czynnej przez barierę krew-mózg może być „wadą” danego leku. Dotyczy to leków przeciwhistaminowych starszej generacji, które u niektórych pacjentów mogą wywoływać senność i spadek koncentracji.

 

Oprócz tego, omawiając proces dystrybucji leku w organizmie, należy wziąć pod uwagę, że:

• Substancje czynne wiążą się z białkami krwi – w takiej formie są nieaktywne, a zjawisko to ma znaczenie dla wystąpienia i nasilenia możliwych interakcji lekowych.

• Wiele substancji czynnych wykazuje aktywność terapeutyczną, podobnie jak niektóre ich metabolity. Z drugiej strony, niektóre metabolity pozostają nieaktywne, a substancja czynna może być tzw. prolekiem, który zyskuje aktywność po wstępnych przemianach metabolicznych.

 

Metabolizm

Metabolizm to proces, w którym organizm przekształca lek, zwykle w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają metabolity, które mogą być aktywne (czyli nadal działają w organizmie) lub nieaktywne (czyli tracą swoje działanie). Metabolizm jest kluczowy, ponieważ przekształca leki w formy, które mogą być łatwiej usunięte z organizmu.

Wątroba jest centrum detoksykacyjnym i metabolicznym dla wielu substancji, w tym leków. Procesy te zachodzą w hepatocytach, a dokładniej w mikrosomach wątroby, które stanowią złożony układ enzymatyczny.

 

Warto wiedzieć, że wiele interakcji lekowych dotyczy zmian w metabolizmie danych leków, np. lek A może przyspieszać lub opóźniać metabolizm leku B. Zrozumienie metabolizmu leków jest istotne dla przewidywania potencjalnych interakcji i efektywności terapii, a także dla unikania działań niepożądanych wynikających z nieprawidłowego przetwarzania leków przez organizm.

 

Wydalanie

Ostatnim etapem farmakokinetyki jest wydalanie, czyli usuwanie leku i jego metabolitów z organizmu. Najczęściej odbywa się to przez nerki, które filtrują krew i usuwają zbędne substancje wraz z moczem. Jednak niektóre leki mogą być wydalane dodatkowo przez:

• kał (wiele leków jest wydalanych do żółci),

• pot (czyli przez skórę),

• płuca (czyli w wydychanym powietrzu).

 

Szybkość, z jaką lek jest wydalany, wpływa na to, jak długo pozostaje on aktywny w organizmie. Przebieg wydalania jest zależny od sprawności i funkcjonowania narządów. Ich upośledzenie wymusza zmianę, np. w sposobie dawkowania. Podobna sytuacja ma miejsce w przypadku schorzeń wątroby, gdy wątroba jest głównym narządem metabolizującym lek.

 

Zrozumienie mechanizmów wydalania jest istotne dla skutecznego zarządzania terapią i uniknięcia toksycznych efektów, które mogą wystąpić przy zaburzeniach funkcji narządów odpowiedzialnych za eliminację leków.

 

Jak farmakokinetyka wpływa na działanie leków?

Farmakokinetyka jest kluczowa dla zrozumienia, dlaczego leki działają tak, jak działają.

• Na przykład, niektóre leki muszą być przyjmowane kilka razy dziennie, ponieważ są szybko wydalane z organizmu, podczas gdy inne wystarczy brać raz na dobę.
• Dawkowanie i częstotliwość przyjmowania leków są bezpośrednio związane z tym, jak szybko lek jest wchłaniany, metabolizowany i wydalany.

 

PAMIĘTAJ!

Dlatego tak ważne jest, aby ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących przyjmowania leków – nawet jeśli czasami wydaje się, że nie ma to większego znaczenia.

 

Warto mieć również na uwadze, że szczególną sytuacją przy rozważaniu farmakokinetyki leków jest stan fizjologiczny, taki jak ciąża lub karmienie piersią. Leki mogą przenikać przez łożysko, a także być obecne w mleku matki. Oznacza to, że zmiany w farmakokinetyce w tych stanach mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii, co wymaga szczególnej uwagi i dostosowania leczenia przez specjalistów.

 

Co może zmieniać farmakokinetykę leku?

Na farmakokinetykę wpływa wiele czynników, które mogą zmieniać sposób działania leku. Wymienia się wśród nich, np.:

• wiek – osoby starsze mogą wolniej metabolizować wiele leków, a także mogą zmagać się z dysfunkcją nerek, co wpływa na wydalanie substancji czynnych,

• płeć,

• stan zdrowia – choroby wątroby, nerek,

• masa ciała – ilość tkanki tłuszczowej, nadwaga, otyłość,

• dieta – niektóre produkty mogą wzmagać lub ograniczać wchłanianie leków, a także modyfikować ich metabolizm,

• stosowanie innych leków – mogą one przyczyniać się do interakcji związanych z wchłanianiem, dystrybucją, metabolizmem i eliminacją.

 

Wszystkie te czynniki mogą znacząco wpływać na efektywność i bezpieczeństwo terapii, dlatego istotne jest uwzględnianie ich podczas ustalania schematu leczenia. Indywidualne podejście do pacjenta, uwzględniające powyższe aspekty, jest kluczowe dla optymalizacji działań terapeutycznych i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

 

Jak rozumieć farmakokinetykę w praktyce?

Chociaż farmakokinetyka może wydawać się skomplikowana, zrozumienie podstawowych pojęć może pomóc w lepszym zrozumieniu, jak działają leki. Wiedza na temat tego, co dzieje się z lekiem po jego zażyciu, jest kluczowa dla świadomego i odpowiedzialnego pacjenta, który stosuje się do farmakoterapii zleconej przez, np. lekarza lub farmaceuty.

 

Jeśli masz wątpliwości dotyczące swoich leków, nie wahaj się pytać swojego lekarza lub farmaceuty – są oni po to, aby wyjaśnić, jak najlepiej dbać o swoje zdrowie.

 

Zrozumienie podstaw farmakokinetyki pozwala na lepsze dostosowanie leczenia do indywidualnych potrzeb i uniknięcie potencjalnych problemów zdrowotnych związanych z niewłaściwym stosowaniem leków. Pamiętaj, że Twoje bezpieczeństwo i skuteczność terapii zależą nie tylko od wyboru odpowiednich leków, ale także od świadomego zarządzania nimi.

 

PS. Spodobał Ci się mój artykuł? Jeśli tak, to rzuć groszem na dalsze wsparcie działalności blogowej!

Zajrzyj na:

• suppi.pl
• buycoffee.to

Wpłać ile chcesz :)

 

ARTYKUŁ MA CHARAKTER INFORMACYJNY i nie stanowi porady medycznej.

---

Z czego korzystałam, pisząc ten tekst?

• Janiec W, Kompendium farmakologii, PZWL, Warszawa, 2021

• Olszanecki W, Wołkow P, Jawień J, Farmakologia Mechanizmy i leki Tom 2, PZWL, Warszawa, 2023

• Rajtar-Cynke G, Farmakologia, PZWL, Warszawa, 2014